Преднизолон-дарница - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции 

Состав

действующее вещество: prednizolone;

1 мл раствора содержит преднизолона натрия фосфата (в пересчете на 100% безводный преднизолон) 30 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%; пропиленгликоль; динатрия эдетат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; калия дигидрофосфат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты гормонов для системного применения. Простые препараты кортикостероидов для системного применения. Глюкокортикоиды.

Код АТС Н02А В06.

Показания

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит и др.); острый ревматизм; болезнь Аддисона; острая недостаточность коры надпочечников; адреногенитальный синдром; бронхиальная астма; астматический статус; острые и хронические заболевания, требующие быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме (повышенная чувствительность к лекарственным препаратам, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, повышенная чувствительность к химическим веществам, отек Квинке); гепатит; печеночная кома; гипогликемические состояния;липоидный нефроз; заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, различные формы лейкозов, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия); болезнь Ходжкина; диффузные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, дерматомиозит, полимиозит, узелковый периартериит и другие системные васкулиты); кожные заболевания (пузырчатка, экзема, эксфолиативный дерматит, псориаз); заболевания глаз (иридоциклит, увеит, хориоидеи); малая хорея, астматический бронхит, нефротический синдром.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, выраженный остеопороз, глаукома, вирусные заболевания (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай, герпес глаз), психоз, тяжелая артериальная гипертензия, активная форма туберкулеза, системный микоз. Беременность и период кормления грудью.Детский возраст до 6 лет.

Для внутрисуставных инъекций - инфекции в месте введения.

Способ применения и дозы

Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или в одном шприце.

При внутривенном и внутримышечном введении доза, количество вводов и длительность применения определяются индивидуально. Препарат назначают в дозе 30-45 мг внутривенно медленно. Если введение невозможно, можно вводить глубоко. При шоке 20-100 мг преднизолона-Дарница вводят в комбинации с норадреналином внутривенно медленно или капельно. После снятия острого состояния при необходимости лечение можно продолжить преднизолоном-Дарница внутрь в таблетках.

Детям 6-14 лет Преднизолон-Дарница применяют из расчета 1-2 мг / кг внутривенно медленно (в течение 3 минут). При необходимости препарат можно ввести еще раз через 20-30 минут.

Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении составляет 30 мг для крупных суставов, 10-25 мг - для суставов средней величины и 5-10 мг - для малых суставов. Препарат вводят каждые 3 дня.Курс лечения - до 3 недель.

Побочные реакции

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом, в течение короткого периода риск их возникновения маловероятен.

Инфекции и инвазии: повышение чувствительности к бактериальным, вирусным, грибковым инфекциям и их тяжести с маскировкой симптомов, оппортунистические инфекции.

Система крови и лимфатическая система: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывания крови, гиперкоагуляция, что ведет к тромбозам, тромбоэмболии.

Эндокринная система и метаболизм: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение выработки половых гормонов (аменорея), постклимактерическом кровотечения, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышения потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах, гиперлипидемия, отрицательный баланс азота и кальция, повышение аппетита, нарушение минерального и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия; возможно возникновение задержки жидкости и натрия в организме.

Психические нарушения: раздражительность, еуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильный настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галлюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушения сна, эпилептические припадки, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания).

Нервная система: периферические нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные расстройства, повышение внутричерепного давления, сопровождается рвотой.

Органы зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.

Сердечно-сосудистая система: миокардиальный разрыв приводит к инфаркту миокарда, артериальная гипо или гипертензия, брадикардия, комбинированная желудочковая аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность, периферические отеки.

Иммунная система: аллергические реакции, включают анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротический отек, аллергический дерматит, изменение реакций на кожные пробы, рецидив туберкулеза, иммуносупрессия.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, метеоризм, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря, желудочно-кишечное кровотечение, местный илеит и язвенный колит.

В период применения препарата может наблюдаться повышение АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, обычно не является важным и обратимое после отмены препарата.

Кожа: замедление регенерации, атрофия кожи, появление гематом и атрофических полосок кожи (стрии), телеангиэктазия, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, экхимозы, пурпура, гипо или гиперпигментация, постстероидний панникулит, характеризующееся появлением эритематоза, горячих пидширних утолщений течение 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.

Костно-мышечная система: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилия, мышечная слабость, атрофия, миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз.

Мочевыделительная система: повышение риска возникновения уратов, увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без имеющегося повреждения почек.

Общие: недомогание, стойка икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные случаи в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена.

При внезапной отмене препарата возможно синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в животе, головокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит , мучительный зуд кожи, потеря массы тела. В более тяжелых случаях - тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, летальные случаи.

Реакции в месте введения: боль, жжение, изменения пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко - липоатрофия.

Передозировка

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца, гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отеков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия. У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.

Лечение: прекращение приема препарата, симптоматическая терапия, при необходимости - коррекция электролитного баланса. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат не применяют. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети

Применяют детям от 6 лет. Дозы и продолжительность терапии врач определяет индивидуально в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания. При длительном применении у детей возможно замедление роста, поэтому необходимо ограничиваться применением минимальных доз по определенным показаниям в течение кратчайшего времени. Польза от лечения должна превышать возможный риск возникновения побочных эффектов.

Особенности применения.

При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулеза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулезными средствами.

При необходимости применения преднизолона на фоне приема пероральных гипогликемических препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних.

У больных тромбоцитопенической пурпуре препарат применяют только внутривенно.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней). За опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риска развития субкапсулярной катаракты.

Во время лечения, особенно длительного, необходимо наблюдение окулиста.

При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применяют с особой осторожностью.Если в анамнезе судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.

С особой осторожностью следует применять препарат при мигрени, наличии в анамнезе данных о некоторых паразитарные заболевания (особенно при амебиазе).

Детям преднизолон назначают с особой осторожностью.

С особой осторожностью назначают при иммунодефицитных состояниях (в том числе при СПИДе или ВИЧ-инфекции).

Также с осторожностью назначают после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, разрыв сердечной мышцы).

С особой осторожностью назначают при печеночной недостаточности, состояниях, обусловливающие возникновение гипоальбуминемии, ожирении III-IV степени.

Женщинам во время менопаузы необходимо проходить обследование по поводу возможного возникновения остеопороза.

При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертывания крови, рентгенологический контроль позвоночника.

Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациентам, которые лечатся преднизолоном, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты При одновременном применении с ГКС может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность изъязвления слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: преднизолон частично подавляет гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Индукторы печеночных ферментов, например барбитураты, фенитоин, пиримидон, карбамазепин и рифампицин, повышают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и тролеандомицин, повышают и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочный эффекты преднизолона.

Эстрогены могут усиливать эффекты преднизолона, замедляя его метаболизм.

Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, которые способствуют не только увеличению периода полувыведения, но и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.

Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизолон может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно препараты.

Иммунодепрессанты: преднизолон обладает аддитивными иммуносупрессивные свойства, которые могут приводить к увеличению терапевтических эффектов или риска развития различных побочных реакций при одновременном приеме с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из них можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями.

Глюкокортикоиды улучшают противорвотное эффективность других противорвотных препаратов, применяемых параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, которые вызывают рвоту.

ГКС могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме повышается.

ГКС могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений.Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами может увеличить риск развития вирусных заболеваний. Во время терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.

Сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, получавших доксакариуму хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии ГКС могут уменьшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).

При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще.Совместное применение может вызвать увеличение концентрации других препаратов в плазме.

Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.

Сердечные гликозиды - усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно понижение эффективности последних.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Преднизолон-Дарница - синтетический водорастворимый ГКС с быстрым проявлением фармакологических эффектов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие.

При применении преднизолона-Дарница эффекты препарата реализуются через стабилизацию клеточных мембран, торможения накопления макрофагов, уменьшение миграции лейкоцитов, снижение проницаемости капилляров, препятствует образованию отеков. Преднизолон-Дарница подавляет фагоцитоз, влияет на метаболизм арахидоновой кислоты, а также на синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Иммуносупрессивная действие преднизолона обусловлена ​​угнетением активности Т и В-лимфоцитов, снижением содержания комплемента в крови, а также угнетением продукции и эффектов интерлейкина-2. Оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови. Проявляет некоторую минералкортикоидну активность, увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах Na ⁺ и воды, повышает выведение из организма К ⁺ и Са ^{2 +} , особенно при повышении их уровня в плазме крови. Преднизолон подавляет синтез и секрецию гипофизом АКТГ и вторично - глюкокортикостероидов надпочечниками.

Фармакокинетика. Преднизолон натрий фосфат после введения быстро обнаруживается в тканях организма. Максимальная концентрация свободного преднизолона в плазме крови при введении достигается через 10 минут, при внутримышечном введении - через 60 минут.

Препарат подвергается биотрансформации почти во всех тканях организма, главным образом в печени, с образованием биологически неактивных соединений, однако эти процессы протекают медленнее по сравнению с биотрансформацией собственных кортикостероидов организма. Неактивные метаболиты образуют парные соединения с серной и глюкуроновой кислотами и в этой форме выделяются почками.Около 20% препарата выводится из организма в неизмененном виде. Период полувыведения (Т _1/2 ) - около 3 часов.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Несовместимость

Преднизолон нельзя смешивать и применять одновременно с другими препаратами в одной и той же инфузионной системе или одном шприце.

При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Несовместим с аэрозолями симпатомиметических средств для лечения бронхиальной астмы у детей (опасность развития паралича дыхания).

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке в холодильнике, при температуре от 2 ° С до 8 ° С.

Упаковка

По 1 мл в ампуле, по 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке,

по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

Местонахождение

Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.